首剂效应一般发生在少数特殊体质的病人身上，但对易发生首剂效应的药物要非常警惕，首剂减半就是一种防范措施。最容易产生首剂效应的是降血压药中的α受体阻滞剂哌唑嗪、特拉唑嗪等，这一类药物也用于治疗前列腺肥大。
当α受体阻滞剂和β受体阻滞剂(如心得安、倍他乐克等)或利尿剂(如氢氯噻嗪等)合用时，更容易发生首剂效应。另外，首次服用的量剂越大，首剂效应的发生率就越高。
因此，病人在服用α受体阻滞剂时，应注意以下事项：首次用药的剂量要小，可为常规剂量的1//4~1/2。以后再逐渐增加用药剂量。比较好避免同时服用β受体阻滞剂和利尿剂。
如果病人在用α受体阻滞剂前已使用利尿剂治疗，比较好在停服利尿剂一天后，再使用α受体阻滞剂。如果因病情需要，病人服用α受体阻滞剂时，必须同时服用β受体阻滞剂或利尿剂，则应在医生的监护下应用。
部分病人服用常规剂量的心痛定(硝苯地平片)，也会发生首剂效应，因此，心痛定也可以考虑首剂减半。
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